Résumés des conférences

 

Fodil BOUAZZA, PhD 

Titre :  Produits marqués avec des isotopes stables : une forte valeur ajoutée pour des études biologiques

L’utilisation des produits marqués et des métabolites dans les études environnementales, animales ou humaines est en constante progression. Grâce à la chromatographie liquide couplée à la spectrométrie de masse tandem (LC-MS/MS), ces produits sont employés dans l’analyse des principes actifs présents à l’état de traces dans des matrices complexes1. L’intérêt d’utiliser ces standards marqués concerne des avantages2 tels que : la reproductibilité, la fiabilité, le gain de temps ainsi que la réduction des coûts.
Les positions de marquage ainsi que le nombre d’isotope à introduire sont des facteurs clés sur lesquels dépendent le coût du produit synthétisé ainsi que le résultat attendu en bioanalyse. En effet, dans la plupart des cas, trois unités de masse sont suffisantes pour éliminer les interférences avec l’isotope naturel.
L’utilisation des milieux superacides en collaboration avec le laboratoire IC2MP de l’Université de Poitiers vise à accéder à des synthons marqués via de nouvelles voies de fonctionnalisation sur des positions non réactives en milieux classiques. Ces synthons serviront par la suite dans les différentes synthèses correspondantes de standards marqués.


[1]- Reid et al. ; Angewandte Chemie International Edition, 2018, 57, 1758-1784
[2]- Keller et al.; Labelled compounds and Radiopharmaceuticals, 2007 ; 50: 1124-1136

 

Jean-Christophe CARRY, PhD

Titre : Some Challenges in Medicinal Chemistry

Le chimiste médicinal rencontre de nombreux obstacles dans le processus d'optimisation de la molécule Hit au candidat clinique. Une revue des principaux défis rencontrés et comment ils sont abordés sera présentée, en s'appuyant sur des cas concrets issus des projets d'oncologie Aurora, Phosphoinositide-3 Kinase (PI3K) et MDM2-p53 de Sanofi.

The Medicinal Chemist faces many hurdles during the optimization process from the Hit molecule to the Clinical Candidate. A review of the most significant ones and how they are tackled will be presented, using specific case studies from the Sanofi Aurora, Phosphoinositide-3 Kinase (PI3K) and MDM2-p53 oncology programs.

 

Carine CULOT-RYPENS, PhD

TitreReaxys - ou comment tirer parti des connaissances en chimie pour créer de la créativité et de l'innovation

Reaxys peut être résumé en quatre mots: Réponses précises pour la recherche en chimie. Mais comment Reaxys fournit les bonnes réponses?
Même une technologie de recherche supérieure ne peut fournir toutes les bonnes réponses que si elle accède à une collection complète de documents pertinents. Avec Reaxys et Reaxys Medicinal Chemistry, les utilisateurs peuvent être sûrs que les réponses reçues sont précises et pertinentes, car elles proviennent d’un ensemble de contenus soigneusement sélectionnés et indexés, qui associe de manière unique la littérature, les brevets, les résumés de conférences et les données sur les substances provenant de sources accessibles publiquement accessibles et de bases de données propriétaires. Reaxys offre une couverture étendue d’informations faisant autorité en chimie organique, inorganique et organométallique, et qui remonte à 1771.

L'objectif aujourd'hui est simplement de vous montrer ce qu'est Reaxys, son fonctionnement et la rapidité avec laquelle vous pouvez accéder à des données précises et pertinentes extraites du texte intégral, essentielles pour votre recherche: la session se concentrera sur les différents sujets de recherche mentionnés pendant cette journée passionnante.

 

Nicolas DURUPT, PhD

Titre : L’évolution des procédés de traitement de minerais

Pour la plupart des métaux, les teneurs moyennes des gisements exploités ne cessent de baisser. Ces 20 dernières années, l’enrichissement minéralurgique (flottation, tri magnétique, tri gravimétrique…) était présenté comme la meilleure solution pour compenser la baisse des teneurs. Mais, désormais, l’avenir semble davantage concerner un changement dans les méthodes d’exploitation, avec des techniques beaucoup moins onéreuses telle que l’In Situ Recovery ou le Heap Leaching.

La réduction des coûts de traitement du minerai passe également par des économies en réactifs. Parmi les principales avancées technologiques des dernières années, les techniques membranaires pour recycler davantage de réactifs permettent des gains conséquents et l’utilisation de bactéries présentes naturellement dans les minerais peut remplacer certains réactifs chimiques.

En hydrométallurgie, une fois les métaux mis en solution, les solutions sont purifiées par extraction par solvant ou sur résines échangeuses d’ions. La mise au point de nouveaux solvants et de nouvelles résines rend économiquement intéressante l’exploitation de nouvelles sources de métaux, tel que par exemple l’uranium dans l’acide phosphorique. De même, la mise au point de solvants sélectifs facilite l’exploitation de gisements polymétalliques.

 

Michel THOMAS, PhD

Titre : PURIFICATION PAR ADSORPTION
Application à l’élimination du gout de moisi-bouchon dans les vins par adsorption des halo-anisoles et halo-phénols sur matériaux polymériques

Le terme «goût de bouchon» fait référence à un arôme de moisi ou de moisi-bouchon qui peut être présent dans certains vins, masquant alors l'arôme fruité et réduisant donc la qualité générale du vin. Si sa présence peut entraîner une réelle frustration chez les consommateurs, elle a également un impact financier réel et véhicule une image négative sur les établissements vinicoles ou sur les industries du liège et du vin.
Cependant, même si les vins contaminés sont dits «bouchonnés», il existe d’autres origines possibles en plus des bouchons de liège [1]. Les moisissures ou champignons, présents dans l’écorce de liège ou le bois utilisé dans les chais (fûts, tonneaux, palettes, escaliers, …), peuvent en effet réagir avec d’autres produits chimiques utilisés dans le traitement du bois, en particulier les retardateurs de flamme, pour former ces composés indésirables. La réaction de produits chimiques phénoliques avec des produits de nettoyage contenant du chlore, utilisés comme désinfectant dans les établissements vinicoles, suivie d'une bio-méthylation, est également une source possible de contamination.
Les principales molécules responsables de ce goût sont des halo-anisoles, et notamment le 2,4,6-trichloroanisole (TCA), le 2,4,6-tribromoanisole (TBA), le 1,2,4,6-tetrachloroanisole (TeCA), et le pentachloroanisole (PCA), à des teneurs très faibles (2-10 ng.L-1). Leurs précurseurs, avant décomposition biochimique, sont les halophénols correspondants.
Un procédé par adsorption dynamique, consistant à mettre en contact le vin contaminé avec un solide à base de polymère poly-oléfinique de grade alimentaire, a été développé. Les résultats présentés incluront :
- La détermination de paramètres thermodynamiques et cinétique obtenus par des essais statiques
- La caractérisation des solides utilisés (DSC)
- L’identification des étapes de transfert de matière
- Le rapide dimensionnement d’une unité de traitement
Ce nouveau procédé permet de traiter un volume de vin contaminé égal à environ 150 fois le volume de solide adsorbant optimisé, avec un taux d’élimination des HA de plus de 95 %.

Références:
[1] Michel, G.(2003) «Les goûts de bouchon, mise au point» Rev. Fr. Oenol. 202, p. 20
[2] Vuillaume, L.; Michel, G. (2004) «Procédé d'Elimination de Composés Phénoliques Polyhalogénés dans les Boissons et Notamment dans le Vin» Patent FR 2 873 593
[3] Thomas, M.; Martin, M.; Drinkine-Magneux, J.; Bornert, E.; Gérard, M. (2013) «Procédé Dynamique d'Elimination Partielle ou Totale de Composés Organohalogénés Contenus dans des Boissons, Notamment dans du Vin» Patent FR 3 013 058

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